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臨床薬理・薬物動態

腎機能障害患者 海外データ

重度(Ccr 30mL/min未満)の腎機能障害者(9例)にイムセラ1.25mgを単回経口投与したとき、健康成人に比べて、未変化体のCmax及びAUCがそれぞれ32%及び43%増加し、リン酸化体のCmax及びAUCがそれぞれ25%及び14%増加した。未変化体及びリン酸化体とも、消失半減期に変化はみられなかった。なお、不活性代謝物M2(カルボン酸代謝物)のCmaxは3倍以上、不活性代謝物M3(カルボン酸代謝物)のCmax及びAUCはそれぞれ8倍及び14倍に増加した。

対  象 重度の腎機能障害者(Ccr 30mL/min未満)9例及び健康成人9例
方  法 イムセラ1.25mgを単回経口投与
腎機能障害者における血中濃度の推移
薬物動態パラメータ
測定物質 対象者 Tmax
※(h)
Cmax
(ng/mL)
AUCinf
(ng・h/mL)
T1/2
(h)
未変化体 腎機能障害者 12
(6~48)
0.88
±0.26
131
±91
94
±53
健康成人 12
(10~36)
0.65
±0.14
82
±37
85
±25
リン酸化体 腎機能障害者 8
(6~12)
1.13
±0.29
76
±34a
95
±50a
健康成人 8
(6~10)
0.90
±0.23
66
±31a
101
±46a

Mean±SD ※:中央値(最小値~最大値)n=9(a : n=5)