イムセラ製品情報
薬物動態
腎機能障害患者 外国人データ
腎機能障害患者 外国人データ1）
重度（Ccr 30mL/min未満）の腎機能障害者（9例）にイムセラ1.25mgを単回経口投与したとき、健康成人に比べて、未変化体のCmax及びAUCがそれぞれ32％及び43％増加し、リン酸化体のCmax及びAUCがそれぞれ25％及び14％増加した。未変化体及びリン酸化体とも、消失半減期に変化はみられなかった。なお、不活性代謝物M2（カルボン酸代謝物）のCmaxは3倍以上、不活性代謝物M3（カルボン酸代謝物）のCmax及びAUCはそれぞれ8倍及び14倍に増加した。
| 対 象 | 重度の腎機能障害者（Ccr 30mL/min未満）9例及び健康成人9例 |
|---|---|
| 方 法 | イムセラ1.25mgを単回経口投与 |
腎機能障害者における血中濃度の推移
薬物動態パラメータ
| 測定物質 | 対象者 | Tmax ※(h) |
Cmax (ng/mL) |
AUCinf (ng・h/mL) |
T1/2 (h) |
|---|---|---|---|---|---|
| 未変化体 | 腎機能障害者 | 12 (6～48) |
0.88 ±0.26 |
131 ±91 |
94 ±53 |
| 健康成人 | 12 (10～36) |
0.65 ±0.14 |
82 ±37 |
85 ±25 |
|
| リン酸化体 | 腎機能障害者 | 8 (6～12) |
1.13 ±0.29 |
76 ±34a |
95 ±50a |
| 健康成人 | 8 (6～10) |
0.90 ±0.23 |
66 ±31a |
101 ±46a |
Mean±SD ※:中央値（最小値～最大値）n=9（a : n=5）
1）田辺三菱製薬（株）：重度腎機能障害に関わる資料（D2108試験）（承認時評価資料）
【用法・用量】通常、成人にはフィンゴリモドとして1日1回0.5mgを経口投与する。