イムセラ製品情報
薬物動態
肝機能障害患者 外国人データ
肝機能障害患者 外国人データ
軽度（Child-Pugh分類クラスA）、中等度（Child-Pugh分類クラスB）及び重度（Child-Pugh分類クラスC）の肝機能障害者（22例）にイムセラ（1又は5mg）を単回経口投与したとき、健康成人に比べて、未変化体のCmaxに変化はみられなかったが、AUCがそれぞれ12％、44％及び103％増加した。軽度の肝機能障害者では消失半減期に変化はみられなかったが、中等度及び重度の肝機能障害者では消失半減期がそれぞれ49％及び50％延長した。リン酸化体は重度の肝機能障害者においてのみ測定し、健康成人に比べてCmax及びAUCがそれぞれ22％及び29％減少した。
| 対 象 | 肝機能障害者22例［軽度（Child-Pugh分類クラスA）8例、中等度（同クラスB）8例及び重度（同クラスC）6例）］及び健康成人22例 |
|---|---|
| 方 法 | イムセラ1又は5mgを単回経口投与 |
肝機能障害者における血中濃度の推移
薬物動態パラメータ
| 投与量 | 測定物質 | 対象者 | Tmax ※（h） |
Cmax （ng/mL） |
AUCinf （ng・h/mL） |
T1/2 （h） |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1mg | 未変化体 | 軽度肝機能障害者a | 12 （6～36） |
0.65 ±0.12 |
105 ±39 |
4.9 ±1.7 |
| 中等度肝機能障害者a | 24 （8～48） |
0.57 ±0.10 |
131 ±45 |
6.7 ±2.5 |
||
| 健康成人b | 12 （8～48） |
0.64 ±0.17 |
91 ±25 |
4.3 ±1.5 |
||
| 5mg | 未変化体 | 重度肝機能障害者c | 36 （36～96） |
3.7 ±1.1 |
1326 ±389 |
10.7 ±1.8 |
| 健康成人c | 12 （8～36） |
3.4 ±0.5 |
639 ±109 |
7.3 ±2.3 |
||
| リン酸化体 | 重度肝機能障害者c | 10 （6～12） |
4.5 ±1.9 |
179 ±133 ※※ |
－ | |
| 健康成人c | 8 （6～12） |
5.4 ±1.4 |
191 ±112 ※※ |
－ |
Mean±SD ※:中央値（最小値～最大値）, ※※:AUClast a : n=8, b : n=16, c : n=6
Kovarik, J.M. et al.: J. Clin. Pharmacol. 45, 446（ 2005）
Kovarik, J.M. et al.: J. Clin. Pharmacol. 46, 149（ 2006）
【用法・用量】通常、成人にはフィンゴリモドとして1日1回0.5mgを経口投与する。
【使用上の注意】
1. 慎重投与
（9）肝機能障害又はその既往歴のある患者
2. 重要な基本的注意
（4） 肝機能異常があらわれることがあるので、本剤投与開始前に肝機能検査（トランスアミナーゼ、ビリルビン等）を行うとともに、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行うこと。また、本剤投与中に肝機能障害を疑う臨床症状があらわれた場合にも肝機能検査を行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中断し、適切な処置を行うこと。