薬物動態-吸収、分布、代謝、排泄

吸収（外国人データ）^1,2）

健康成人男子（40例）にイムセラ1.25mgを単回経口投与したとき、投与後12～16時間で最高血中濃度に到達し、そのバイオアベイラビリティは93%であった。

1）田辺三菱製薬（株）：食事の影響に関わる資料（D2107試験）（承認時評価資料）
2）Kovarik, J.M. et al.: Biopharm. Drug. Dispos. 28, 97（2007）

分布（in vitro 及び外国人データ）^3）

イムセラの血球への移行性は高く、血球移行率は約86%であった。リン酸化体の血球移行率は18%以下であった。フィンゴリモド及びリン酸化体の蛋白結合率は99.7%以上であった。（in vitro）

3）田辺三菱製薬（株）：In vitro 血球移行率及び蛋白結合率に関わる資料（承認時評価資料）

代謝（外国人データ）^4）

イムセラの主要代謝経路は、薬理学的に活性を有するフィンゴリモドリン酸化体（S）-エナンチオマーへの可逆的なリン酸化、主にCYP4F2を介する酸化的代謝及びその後の脂肪酸β酸化様の分解、及び非極性セラミド類似体の生成であった。

ヒトにおける代謝経路

排泄（外国人データ）^4）

健康成人男子（4例）に14C標識したイムセラ4.47mgを単回経口投与したとき、投与量の約81%が不活性代謝物として尿中に排泄され、未変化体及びリン酸化体は尿中には排泄されなかった。糞中には投与放射能量の約11%が排泄され、未変化体及びリン酸化体はそれぞれ投与量の2.4%及び1.7%であった。単回投与後34日間の回収率は投与量の89%であった。

4）田辺三菱製薬（株）：ヒトADME試験に関わる資料（A2217試験）（承認時評価資料）

【用法・用量】通常、成人にはフィンゴリモドとして1日1回0.5mgを経口投与する。