イムセラ製品情報

薬物動態

薬物動態-吸収、分布、代謝、排泄

薬物動態-吸収、分布、代謝、排泄

吸収(外国人データ)1,2)

健康成人男子(40例)にイムセラ1.25mgを単回経口投与したとき、投与後12~16時間で最高血中濃度に到達し、そのバイオアベイラビリティは93%であった。

1)田辺三菱製薬(株):食事の影響に関わる資料(D2107試験)(承認時評価資料)
2)Kovarik, J.M. et al.: Biopharm. Drug. Dispos. 28, 97(2007)

分布(in vitro 及び外国人データ)3)

イムセラの血球への移行性は高く、血球移行率は約86%であった。リン酸化体の血球移行率は18%以下であった。フィンゴリモド及びリン酸化体の蛋白結合率は99.7%以上であった。(in vitro)

3)田辺三菱製薬(株):In vitro 血球移行率及び蛋白結合率に関わる資料(承認時評価資料)

代謝(外国人データ)4)

イムセラの主要代謝経路は、薬理学的に活性を有するフィンゴリモドリン酸化体(S)-エナンチオマーへの可逆的なリン酸化、主にCYP4F2を介する酸化的代謝及びその後の脂肪酸β酸化様の分解、及び非極性セラミド類似体の生成であった。

ヒトにおける代謝経路

排泄(外国人データ)4)

健康成人男子(4例)に14C標識したイムセラ4.47mgを単回経口投与したとき、投与量の約81%が不活性代謝物として尿中に排泄され、未変化体及びリン酸化体は尿中には排泄されなかった。糞中には投与放射能量の約11%が排泄され、未変化体及びリン酸化体はそれぞれ投与量の2.4%及び1.7%であった。単回投与後34日間の回収率は投与量の89%であった。

4)田辺三菱製薬(株):ヒトADME試験に関わる資料(A2217試験)(承認時評価資料)

【用法・用量】通常、成人にはフィンゴリモドとして1日1回0.5mgを経口投与する。

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